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Tadalafil, Cialis, Eli Lilly & Co./ICOS, (6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2-méthyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino [ 1 ', 2': 1,6] pyrido [3,4-b] indole-1,4-dione, a été découvert pour la première fois en 2003. Il a été rapporté comme ayant une diastéréospécificité élevée pour les inhibitions de la phosphodiestérase 5 (PDE5). L'énantiomère cis- (6R, 12aR) est l'énantiomère le plus actif. Le tadalafil a montré une inhibition de la PDE5 avec IC50 = 5 nM. Il possède une sélectivité élevée pour PDE5 par rapport à PDE1-4 et PDE6. Le tadalafil est plus sélectif de la PDE5 contre la PDE6 tandis que le sildénafil, un autre inhibiteur de la PDE5 disponible dans le commerce, présente des pouvoirs similaires pour inhiber la PDE5 et la PDE6. Tadalafil est utilisé pour le traitement de la dysfonction érectile masculine (MED), des signes et symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate (HPP) et de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). Adcirca, un autre nom du tadalafil, est utilisé pour traiter l'HTAP et améliorer la capacité d'exercice. Des études cliniques récentes suggèrent l'utilisation du tadalafil pour des applications nonurologiques, notammenttroubles circulatoires (lésion ischémique, infarctus du myocarde, hypertrophie cardiaque, cardiomyopathie, insuffisance cardiaque et accident vasculaire cérébral), troubles neurodégénératifs et troubles cognitifs. Cette revue traite du tadalafil et de ses analogues rapportés au cours des 15 dernières années. Il discute des voies de synthèse, des relations d'activité structurelle, des indications pharmacologiques existantes et futures du tadalafil et de ses analogues. Ces travaux peuvent aider les chimistes médicinaux à développer de nouveaux inhibiteurs de la PDE5 avec des indications thérapeutiques plus larges.