Std. InChi InChI = 1S / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23-20 (14 ) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21- / m1 / s1 CopyCopied

– Std. InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N CopyCopié

– Citer cet enregistrement CSID: 99301, http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.99301.html (consulté le 20 septembre 2020 à 10:46) CopyCopied

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Noms et synonymes
ID de base de données

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Données expérimentales
Prédite – ACD / Labs
Prédite – EPISuite
Prédite – ChemAxon
Prédite – Mcule

Propriétés physico-chimiques expérimentales – Point de fusion expérimental:

301,5 ° C Jean-Claude Bradley Jeu de données de point de fusion ouvert 16447298 ° C Biosynth W-201555276-279 ° C (se décompose) LabNetwork LN01307943

– Point d'ébullition expérimental:

679,1 ° C Biosynth W-201555 679,1 ° C Cayman Chemical CM110540 679,1 ° C Chemenu CM110540

– LogP expérimental:

0,384 LabNetwork LN01307943

– Point d'éclair expérimental:

364,5 ° C Biosynth W-201555

– Solubilité expérimentale:

DMSO 78 mg / ml; Eau <1 mg / mL; Ethanol <1 mg / ml MedChem Express HY-90009A Soluble à 100 mM dans du DMSO Tocris Bioscience 6311 eau:? 43 mg / ml; chloroforme, méthanol et benzène MedChem Express HY-90009A

– Densité expérimentale:

364,5 g / mL Biosynth W-201555

– Sécurité:

G04BE08 Wikidata Q424156

– Organes cibles:

Inhibiteur de la PDE TargetMol T1398

– Classe chimique:

Pyrazinopyridoindole qui est 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyrido [3,4-b] indole-1,4-dione substitué en position 2 par un méthyle et en position 6 par un groupe 1,3-benzodioxol-5-yle (le diastéréoisomère 6R, 12aR). Un inhibiteur de la phosphodiestérase V, actuellement commercialisé sous forme de pilule pour traiter la dysfonction érectile sous le nom de Cia lis; et sous le nom d'Adcirca pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. ChEBI CHEBI: 71940 Pyrazinopyridoindole qui est 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyrido [3,4-b] indole-1,4-dione substitué en position 2 par un groupe méthyle et en position 6 par un 1,3-benzodioxol-; Groupe 5-yle (diastéréoisomère 6R, 12aR). Inhibiteur de la phosphodiestérase V, actuellement commercialisé sous forme de pilule pour traiter la dysfonction érectile sous le nom de Cia; lis; et sous le nom Adcirca pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. ChEBI https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=CHEBI:71940

– Source du composé:

synthétique; Microsource IC-351 [01505639]

Plus:  Pour le traitement de l'HTAP, Mylan lance les comprimés de Tadalafil, 1er générique d'Adcirca

– Activité bio:

Enzymes Tocris Bioscience 6311 Enzyme / protéase métabolique; MedChem Express HY-90009A Métabolisme TargetMol T1398 Autres MedChem Express HY-90009A PDE MedChem Express HY-90009A PDE TargetMol T1398 Phosphodiestérases Tocris Bioscience 6311 Inhibiteur puissant et hautement sélectif de la PDE5 (IC50 = 5 nM). Présente une sélectivité> 2000 fois pour la PDE5 sur les PDE 1, 2, 3 et 4 et une sélectivité 1000 fois sur la PDE6. Réduit la pression artérielle chez les rats hypertendus. Retarde également la croissance tumorale dans un modèle murin via l'inhibition de l'immunosuppression médiée par MDSC. Oralement biodisponible. Tocris Bioscience 6311 Inhibiteur puissant et hautement sélectif de la PDE5; Tocris Bioscience 6311 biodisponible par voie orale Le tadalafil est un inhibiteur de la PDE5 avec une valeur IC50 de 1,8 nM. MedChem Express Tadalafil est un inhibiteur de la PDE5 avec une valeur IC50 de 1,8 nM.; Valeur IC50: 1,8 – 0,4 nM [1]; Cible: PDE 5; Le tadalafil est commercialisé sous forme de pilule pour traiter la dysfonction érectile (DE) sous le nom de Cialis, et sous le nom d'Adcirca pour letraitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. MedChem Express HY-90009A Le tadalafil est un inhibiteur de la PDE5 avec une valeur IC50 de 1,8 nM.; Valeur IC50: 1,8 à 0,4 nM [1]; Cible: PDE 5; Le tadalafil est commercialisé sous forme de pilule pour le traitement nom Cialis, et sous le nom Adcirca pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. Le tadalafil peut élever le niveau de cGMP dans le corps caverneux et améliorer efficacement la dysfonction érectile de diverses causes et degrés.; In vitro: les puissances biochimiques (affinités) de ces composés pour la PDE5 déterminées par IC (50), K (D) (isotherme), K (D) (taux de dissociation) et K (D) ((1/2) EC (50)), respectivement, étaient les suivants: sildénafil (3,7 +/- 1,4, 4,8 +/- 0,80, 3,7 +/- 0,29 et 11,7 +/- 0,70 nM), tadalafil (1,8 +/- 0,40, 2,4 +/- 0,60, 1,9 +/- 0,37 et 2,7 +/- 0,25 nM); et le vardénafil (0,091 +/- 0,031, 0,38 +/- 0,07, 0,27 +/- 0,01 et 0,42 +/- 0,10 nM). Ainsi, les valeurs de puissance absolue étaient similaires pour chaque inhibiteur, et les puissances relatives étaientvardénafil >> tadalafil> sildénafil [1].